Hipertenzija : ACE inhibitori

Inhibitori angiotenzin-konvertujućeg enzima ili ACE inhibitori (ACE-Angiotensin Converting Enzyme) su lekovi koji se primarno koriste u lečenju hipertenzije. Njihova primena danas uglavnom je potisla većinu drugih antihipertenziva, tako da se slobodno može reći da su ACE inhibitori lekovi prvog izbora u lečenju visokog krvnog pritiska. Razvoj katoprila, prvog ACE inhibitora, jedan je od prvih velikih uspeha koncepta dizajna lekova baziranog na biohemijskim strukturama. Kaptopril je izumljen 1974.godine na osnovu zmijskog teprotida i dugo vremena smatrao se nezamenjivim ACE inhibitorom u lečenju hipertenzije. Međutim tokom brojnih kliničkih ispitivanja katoprila, došlo se do saznanja da on poseduje određene nuspojave. Iako je kašalj zajednička nuspojava za sve inhibitore angiotenzin-konvertujućeg enzima, osip i poremećaji ukusa (metalni ukus), svojstveni su jedino katoprilu. Dodatni nedostatak kaptoprila bio je kratko poluvreme tako zbog čega je bilo potrebno uzimati 2-3 doze dnevno ovog ACE inhibitora. Razvoj novih ACE inhibitora sa dužim poluvremenom (enalapril) doveo je do postupnog povlačenja kaptoprila iz upotrebe. Iako se u nekim siromašnijim zemljama i danas koristi, katopril nije više među najkorištenijim ACE inhibitorima.

Renin-angiotenzin aldosteronski sistem

Inhibitori angiotenzin-konvertujućeg enzima deluju na renin-angiotenzin aldosteronski sistem. Oni blokiraju angiotenzin konvertirajući enzim čime se blokira ili smanjuje konverzija angiotenzina I u angiotenzin II (na slici). Angiotenzin II ima sposobnosti jakog vazokonstriktora i njegovom blokadom smanjuje se skupljanje krvih sudova. Takođe, ACE inhibitori smanjuju degradaciju bradikinina čime sprečavaju razgradnju ovog jakog vazodilatatora. Širenje krvnih sudova dovodi do smanjenja otpora krvnih sudova., poboljšanje cirkulacije krvi i pada krvnog pritiska. Inhibitori angiotenzin-konvertujućeg enzima snižavaju arterijski otpor i povećavaju venski kapacitet, što povećava srčani minutni volumen. Takođe, oni snižavaju bubrežno-vaskularni otpor povećavanjem izlučivanja natrijum hlorida u urin.
Pored katoprila i enalaprila, neki od najpoznatijih lekova iz grupe ACE inhibitora su i ramipril, lizinopril i spirapril. Jedna od karakteristika inhibitora angiotenzin-konvertujućeg enzima je ta što se uglavnom svi završavaju sa „-pril“.
Neke od mogućih nuspojava ACE inhibitora su hipotenzija, kašalj, hiperkalijemija, glavobolja, mučnina, slabost i povraćanje. Stalni i uporni kašalj relativno je česta nuspojava koja proizlazi iz činjenice da ACE inhibitori povećavaju koncentraciju bradikinina u plućima što izaziva refleks suvog kašlja. Oštećenje bubrega predstavlja značajnu nuspojavu svih ACE inhibitora. Ono je povezano je sa dejstvom angiotenzina II na određene funkcije, poput protoka krvi u bubrezima. ACE inhibitori mogu izazvati oštećenje bubrega kod pacijenata koji imaju suženje bubrežne arterije….(čitaj dalje)

PRVI DEO : Hipertenzija : šta je povišen krvni pritisak?
DRUGI DEO : Hipertenzija : podela, uzroci i simptomi povišenog pritiska
TREĆI DEO : Hipertenzija : komplikacije i dijagnostikovanje povišenog krvnog pritiska
ČETVRTI DEO : Hipertenzija : diuretici i vazodilatatori
PETI DEO : Hipertenzija : beta blokatori i antagonisti kalcijuma
ŠESTI DEO : Hipertenzija : ACE inhibitori
SEDMI DEO : Hipertenzija : higijensko-dijetetski režim